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Spautin-1

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产品编号 T1937Cas号 1262888-28-7
别名 Spautin 1

Spautin-1 是一种自噬抑制剂,可以抑制泛素特异性肽酶 USP10 和 USP13 的去泛素化活性。Spautin-1 抑制 UPR 并在葡萄糖饥饿的癌细胞中显示出优先的细胞毒性。

Spautin-1
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Spautin-1

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纯度: 98.99%
产品编号 T1937 别名 Spautin 1Cas号 1262888-28-7

Spautin-1 是一种自噬抑制剂,可以抑制泛素特异性肽酶 USP10 和 USP13 的去泛素化活性。Spautin-1 抑制 UPR 并在葡萄糖饥饿的癌细胞中显示出优先的细胞毒性。

规格价格库存数量
5 mg¥ 457现货
10 mg¥ 581现货
50 mg¥ 1,995现货
100 mg¥ 3,717现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)¥ 497现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
Spautin-1 is an autophagy inhibitor that suppresses the deubiquitination activity of ubiquitin-specific peptidase USP10 and USP13. Spautin-1 inhibits UPR and exhibits preferential cytotoxicity in glucose-starved cancer cells.
靶点活性
K562:1.03 μM
体外活性
方法:A375 和 Sk-Mel-28 细胞用 Spautin-1 (2.5-20 µmol/L) 处理 24-72 h,通过 MTS assay 测定细胞活力。
结果:Spautin-1 以剂量和时间依赖的方式显著降低了 A375 和 SK-Mel-28 的增殖。Spautin-1 对 A375 和 SK-Mel-28 的 72 h IC50 值分别为 1.830 和 2.062 µmol/L。[1]
方法:K562 细胞用 Imatinib mesylate (250 nM) 处理 12 h,再用 Spautin-1 (10 µM) 处理 36 h,通过 Western Blot 检测靶点蛋白表达水平。
结果:Imatinib mesylate 处理后,K562细 胞中的自噬被激活。Spautin-1 对 Imatinib mesylate 诱导的 K562 细胞自噬表现出强烈的抑制作用。[2]
体内活性
方法:为研究对急性胰腺炎的治疗潜力,将 Spautin-1 (2 mg/kg) 腹腔注射给 cerulein 或 L-arginine 诱导胰腺炎的 KunMing 小鼠。
结果:Spautin-1 有效地抑制了自噬通量,改善了由 cerulein 或 L-arginine 诱导的急性胰腺炎的发病机制。Spautin-1 在改善急性胰腺炎中的作用与自噬抑制受损和 Ca2+ 超载缓解有关。[3]
方法:为研究对创伤性脑损伤 (TBI) 后认知和记忆障碍的影响,将 Spautin-1 (10 mmol/uL,2 uL) 注射到左侧脑室。
结果:Spautin-1 给药可能通过激活 caspase-3 来减轻小鼠轻度 TBI 诱导的认知和记忆功能障碍。[4]
激酶实验
Kinase inhibitory assays in Vitro: The inhibitory ability against each kinase except for MEK1 and Raf-1 is evaluated by examining their ability to phosphorylate various substrate peptides in the presence of CH5424802 using time-resolved fluorescence resonance energy transfer (TR-FRET) assay or fluorescence polarization (FP) assay. The inhibitory activity against MEK1 is evaluated by quantitative analysis of the phosphorylation of a substrate peptide by a recombinant ERK2 protein in the presence of CH5424802. The inhibitory activity against Raf-1 is evaluated by examining the ability of the kinases to phosphorylate MEK1 in the presence of CH5424802.
细胞实验
Spautin-1 is dissolved in DMSO. Cell proliferation is evaluated using CCK-8 kit. K562 cells (1x105/mL) are seeded into 96-well plates in triplicate and then treated with 125 to 4,000 nM IM alone or in combi?nation with spautin-1 (10 μM). After 48 h of incubation, 10 μL of CCK-8 reagent is added to each well. Four hours later, the absorbance is read at 450 nm using a microplate reader[1].
别名Spautin 1
化学信息
分子量271.26
分子式C15H11F2N3
CAS No.1262888-28-7
SmilesFc1ccc(CNc2ncnc3ccc(F)cc23)cc1
密度1.366 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 45 mg/mL (165.89 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
1mg5mg10mg50mg
1 mM3.6865 mL18.4325 mL36.8650 mL184.3250 mL
5 mM0.7373 mL3.6865 mL7.3730 mL36.8650 mL
10 mM0.3687 mL1.8433 mL3.6865 mL18.4325 mL
20 mM0.1843 mL0.9216 mL1.8433 mL9.2163 mL
50 mM0.0737 mL0.3687 mL0.7373 mL3.6865 mL
100 mM0.0369 mL0.1843 mL0.3687 mL1.8433 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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